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El Instituto Max Planck de Coloides e Interfaces, de Potsdam (Alemania), colaborará con la empresa estadounidense ArtemiLife Inc. y con investigadores médicos de Dinamarca y Alemania para probar el extracto de la planta Artemisia annua y los derivados de la artemisinina en estudios celulares de laboratorio contra el nuevo coronavirus Sars-CoV-2.
«Estoy entusiasmado con la colaboración internacional de científicos del sector académico y privado para llevar a cabo pruebas de estudios celulares de Artemisia annua contra el coronavirus», dijo Peter H. Seeberger, director del Instituto Max Planck de Coloides e Interfaces de Potsdam.
«Dadas las similitudes entre estos dos virus, es necesario probar los extractos de plantas y los derivados de la artemisinina contra el nuevo coronavirus, y esta colaboración internacional lo hace posible», continuó Seeberger.
Las pruebas del estudio celular se llevarán a cabo en instituciones de investigación de Dinamarca y Alemania con el extracto vegetal de Artemisia annua y derivados puros aislados de la planta, como la artemisinina. Los tratamientos que contienen un derivado de la artemisinina, las terapias combinadas basadas en la artemisinina (TCA), son ahora tratamientos estándar en todo el mundo para la malaria. Los extractos de Artemisia annua muestran muy poca toxicidad y los medicamentos basados en la artemisinina se utilizan ampliamente para tratar la malaria incluso en los recién nacidos.
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El objetivo general es validar la eficacia y la posible superioridad de la Artemisia annua de hoja seca (ADL) frente a la terapia combinada con artemisinina (TCA) para curar la malaria y demostrar la eliminación de la fase de transmisión (gametocitos) de la enfermedad. Se trata de un ensayo de tres brazos en la República Democrática del Congo que abarca un total de 600 pacientes adultos y pediátricos. La validación final de la infección a partir de muestras de sangre seca se realizará en el WPI.
La planta Artemisia annua produce artemisinina, que actualmente se extrae y purifica de la planta y se utiliza para producir el actual estándar de atención antimalárica, la terapia combinada con artemisinina (ACT). Aunque se han realizado algunos ensayos en humanos con Artemisia de hoja seca (DLA) para tratar la malaria, ninguno ha sido lo suficientemente amplio como para aportar pruebas convincentes a los principales organismos reguladores, como la OMS. Hay pruebas en animales y en humanos que sugieren que la ADL no sólo es muy eficaz a dosis bajas, sino que también trata la malaria resistente al TCA y puede inhibir el desarrollo de los gametocitos, que es la fase del parásito en la sangre que permite la retransmisión al siguiente mosquito huésped. Los TCA no han demostrado una eficacia total para sofocar la transmisión. Además, la resistencia a los fármacos del TCA se ha confirmado en el sudeste asiático y puede estar surgiendo en África. Por tanto, este estudio es único, oportuno y necesario porque:
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Resumen gráfico. Tres potenciales anti-SARS-CoV-2 de la artemisinina y el artesunato. La artemisinina (ART) y el artesunato (AS) pueden (1) bloquear la interacción de la proteína viral de espiga con los receptores ACE2 humanos, impidiendo la endocitosis viral y la activación de la vía de señalización NF-κB, (2) ART y AS pueden bloquear la activación de la vía de señalización NF-κB por IKK, o (3) pueden interferir directamente con la actividad transcripcional p50/p65 en las células humanas.
Figura 1. Estructura química de la artemisinina y compuestos relacionados: artemisinina (A), dihidroartemisinina, otro producto de la vía biosintética y también conocido como dihidroqinghaosu, o artenimol (B) y artesunato, que es un derivado químico semisintético del producto de la vía biosintética de la artemisinina (C).
Figura 2. Mecanismo de acción de la artemisinina Mecanismo de acción de la artemisinina contra el parásito de la malaria; (i) producción de ROS para la despolarización de las mitocondrias del parásito, (ii) interferencia con la vía de desintoxicación del hemo de los glóbulos rojos (iii) inducción de la alquilación e inhibición de elementos celulares como la PfATPasa6 y (iv) a través del daño proteico, e inhibición de la función del proteasoma del parásito.
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«Estoy entusiasmado con la colaboración internacional de científicos del sector académico y privado para llevar a cabo pruebas de estudios celulares de Artemisia annua contra el coronavirus», dijo el profesor Peter H. Seeberger, director del Instituto Max Planck de Coloides e Interfaces de Potsdam.
«Dadas las similitudes entre estos dos virus, es necesario probar los extractos de plantas y los derivados de la artemisinina contra el nuevo coronavirus, y esta colaboración internacional lo hace posible», continuó el profesor Seeberger.
Las pruebas del estudio celular se llevarán a cabo en instituciones de investigación de Dinamarca y Alemania con el extracto vegetal de Artemisia annua y con derivados puros aislados de la planta, como la artemisinina. Los tratamientos que contienen un derivado de la artemisinina, las terapias combinadas basadas en la artemisinina (TCA), son ahora tratamientos estándar en todo el mundo para la malaria. Los extractos de Artemisia annua presentan muy poca toxicidad y los fármacos basados en la artemisinina se utilizan ampliamente para tratar la malaria incluso en los recién nacidos.
La empresa estadounidense ArtemiLife Inc. proporciona el material vegetal necesario para los estudios. «Hemos estado estudiando la Artemisia annua y cultivando nuestros campos con expertos en agricultura en Kentucky durante los últimos años. Tenemos el privilegio de tener la oportunidad de colaborar con el Instituto Max Planck de Coloides e Interfaces en estos estudios», dijo Adam J. Maust, director general de ArtemiLife Inc. DIRECTOR GENERAL DE ARTEMILIFE INC.